Liver targeting characteristics of galactosyl poly-L-lysine

以还原胺化法合成了半乳糖多聚－Ｌ－赖氨酸（ＧａｌＰＬＬ），并首次利用放射性示踪实验测定了ＧａｌＰＬＬ在小鼠体内的肝靶向特征．结果表明，ＧａｌＰＬＬ具有较高的肝靶向性，其在体内的分布形式与肝细胞去唾液酸糖蛋白受体（ＡＳＧＰＲ）的内源性配体去唾液酸胎球蛋白（ＡＳＦ）相似．１２５Ｉ标记的ＧａｌＰＬＬ经静脉注入小鼠体内后，主要被肝脏吸收，在注射后５ｍｉｎ时肝脏的最大吸收为注射总量的３８．９％，比人血清白蛋白高５．７倍．肝脏对ＧａｌＰＬＬ的吸收可特异地被ＡＳＦ及非标记的ＧａｌＰＬＬ抑制，但不能被未半乳糖基化的多聚－Ｌ－赖氨酸抑制，证明ＧａｌＰＬＬ是通过肝细胞ＡＳＧＰＲ介导的内吞作用特异地被肝脏吸收的．由于ＧａｌＰＬＬ不但具有较高的肝靶向性，而且与ＡＳＧＰＲ的天然配体相比在合成和应用方面均具有许多优势，因此有望成为进行药物或基因肝靶向运送的良好载体．