SGLT2抑制剂LX4211的合成方法研究

被引：1
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作者：
王瑞
马宗辉
许宁
刘明媚
徐莉英
宫平
机构：
[1] 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室
来源：
中国药物化学杂志 | 2014年 / 24卷 / 06期
关键词：
LX4211; SGLT2抑制剂; 降糖药; 合成;
D O I：
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2014.06.009
中图分类号：
R914 [药物化学];
学科分类号：
100701 ;
摘要：
目的研究SGLT2抑制剂LX4211的合成方法。方法以L-(-)-木糖为起始原料,经羟基保护、氧化、酰胺化得到中间体(5S)-1-C-4-吗啉基-4,5-O-异亚丙基-D-2,5-呋喃木糖二醛,该中间体与5-溴-2-氯-4'-甲氧基二苯甲烷缩合,再经还原、脱保护、开环扩环、酯化、溴代、硫醚化、醇解得到目标化合物LX4211。结果与结论优化并确定了LX4211的合成路线,总收率由18.1%提高至23.2%(以L-(-)-木糖计),其结构经1H-NMR和MS确证。该路线成本较低、操作简便、条件温和、收率高,具有工业化生产的潜力。
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